Бета-блокатори: список препаратів, показання до застосування
Препарати з важливими терапевтичними ефектами широко використовуються фахівцями. Вони застосовуються для лікування кардіальних захворювань, які є найчастішими серед інших патологій. Ці недуги частіше за інших призводять до смерті пацієнтів. Ліками, які потрібні для лікування даних захворювань, є бета-блокатори. Список препаратів класу, що складається з 4-х розділів, і їх класифікація представлені нижче.
- Класифікація бета-блокаторів
- Пояснення до класифікації
- Третє покоління бета-блокаторів
- Покази до застосування препаратів групи
- Протипоказання
- Ефекти клінічного застосування препаратів
- Висновки про бета-блокатори
Класифікація бета-блокаторів
Хімічна будова препаратів класу неоднорідна і від неї клінічні ефекти не залежать. Набагато важливіше виділити специфічність до певних рецепторів і спорідненість до них. Чим вища специфічність до бета-1 рецепторів, тим менше побічних ефектів лікарських речовин. У зв’язку з цим повний список препаратів бета-блокаторів раціонально представити так.
Перше покоління препаратів:
- неселективні до бета-рецепторів 1-го і 2-го типів: «Пропранолол» і «Соталол», «Тимолол» і «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».
Друге покоління:
- селективні до бета-рецепторів 1-го типу: «Бісопролол» і «Метопролол», «Ацебуталол» і «Атенолол», «Есмолол».
Третє покоління:
- Селективні бета-1-блокатори з додатковими фармакологічними властивостями: «Небиволол» і «Бетаксалол», «Талінолол» і «Целіпролол».
- Нелективні бета-1 і бета-2-блокатори з додатковими фармакологічними властивостями: «Карведилол» і «Картеолол», «Лабеталол» і «Буциндолол».
Дані бета-блокатори (список препаратів див. вище) в різні часи були основною групою ліків, які застосовувалися і застосовуються зараз при захворюваннях судин і серця. Багато з них, переважно представники другого і третього поколінь, застосовуються і сьогодні. За рахунок їх фармакологічних ефектів вдається контролювати частоту скорочень серця і проведення ектопічного ритму до шлуночків, зменшувати частоту ангінозних нападів стенокардії.
Пояснення до класифікації
Найбільш ранніми ліками є представники першої генерації, тобто неселективні бета-адреноблокатори. Список ліків і препаратів представлений вище. Ці лікарські речовини здатні блокувати рецептори 1-го і 2-го типів, надаючи як терапевтичний ефект, так і побічний, який виражається бронхоспазмом. Тому вони протипоказані при ХОБЛ, бронхіальній астмі. Найбільш важливими препаратами першого покоління є: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».
Серед представників другого покоління складено список препаратів бета-блокаторів, механізм дії яких пов’язаний з переважним блокуванням рецепторів першого типу. Вони характеризуються слабкою спорідненістю до рецепторів 2 типу, тому рідко викликають бронхоспазм у пацієнтів з астмою і ХОБЛ. Найбільш важливими препаратами 2-го покоління є «Бісопролол» і «Метопролол», «Атенолол».
Третє покоління бета-блокаторів
Представники третього покоління — це найсучасніші бета-блокатори. Список препаратів складається з «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целіпролола» та інших (див. вище). Найважливішими з клінічної точки зору є такі: «Небиволол» і «Карведилол». Перший переважно блокує бета-1 рецептори і стимулює виділення NO. Цим обумовлюється розширення судин і зниження ризику розвитку атеросклеротичних бляшок.
Вважається, що бета-блокатори — ліки від гіпертонії і захворювань серця, тоді як «Небиволол» — це універсальний препарат, який добре підходить для обох цілей. Однак його вартість дещо вища, ніж ціна інших. Схожим за властивостями, але трохи дешевшим, є «Карведілол». Він поєднує властивості бета-1 і альфа-блокатора, що дозволяє знижувати частоту і силу скорочень серця, а також розширювати судини периферії.
Ці ефекти дозволяють контролювати хронічну серцеву недостатність і гіпертензію. Причому у випадку з ХСН «Карведилол» — препарат вибору, бо ще є антиоксидантом. Тому засіб перешкоджає посиленню розвитку атеросклеротичних бляшок.
Покази до застосування препаратів групи
Всі свідчення до застосування бета-блокаторів залежать від певних властивостей конкретного препарату групи. У неселективних блокаторів свідчення більш вузькі, тоді як селективні більш безпечні і можуть застосовуватися ширше. В цілому, свідчення є загальними, хоча вони обмежуються неможливістю застосування ліків у деяких пацієнтів. Для неселективних препаратів показання такі:
- інфаркт міокарда в будь-яких періодах, стенокардія напруги, спокою, нестабільна стенокардія;
- фібриляція передсердь нормоформа і тахіформа;
- синусова тахіаритмія з проведенням на шлуночки або без нього;
- серцева недостатність (хронічна);
- артеріальна гіпертензія;
- гіпертиреоз, тиреотоксикоз з кризом або без нього;
- феохромоцитома з кризою або для базової терапії захворювання в передопераційному періоді;
- мігрень;
- аневризма аорти, що розшаровується;
- алкогольний або наркотичний абстинентний синдром.
Через безпеку багатьох ліків групи, особливо другого і третього поколінь, список препаратів бета-блокаторів часто фігурує в протоколах лікування захворювань серця і судин. За частотою застосування вони практично однакові з інгібіторами АПФ, які використовуються для лікування ХСН і гіпертензії з метаболічним синдромом і без нього. Разом із сечогінними засобами ці дві групи препаратів здатні збільшувати тривалість життя за хронічної кардіальної недостатності.
Протипоказання
Бета-блокатори, як і інші препарати, мають деякі протипоказання. Причому, оскільки ліки впливають на рецептори, вони більш безпечні, ніж ІАПФ. Загальні протипоказання:
- бронхіальна астма, ХОБЛ;
- брадіаритмія, синдром слабкості синусового вузла;
- передсердно-шлункова блокада II ступеня;
- симптоматична гіпотензія;
- вагітність, дитячий вік;
- декомпенсація серцевої недостатності — ХСН II Б-III.
Також як протипоказання виступає алергічна реакція у відповідь на прийом блокатора. Якщо на який-небудь препарат розвивається алергія, то заміна ліків на інше вирішує проблему.
Ефекти клінічного застосування препаратів
При стенокардії препарати значно зменшують частоту ангінозних нападів і їх силу, знижують ймовірність розвитку гострих коронарних подій. При ХСН лікування бета-блокаторами з інгібіторами АПФ і двома сечогінними засобами збільшує тривалість життя. Ліки ефективно контролюють тахіаритмії і пригнічують часте проведення ектопічних ритмів на шлуночки. Загалом кошти допомагають контролювати прояви будь-яких захворювань серця.
Висновки про бета-блокатори
«Карведилол» і «Небиволол» — це найкращі бета-блокатори. Список препаратів, які проявляють переважну активність до бета-рецепторів, доповнює перелік основних терапевтично важливих ліків. Тому в клінічній практиці повинні використовуватися або представники третього покоління, а саме «Карведилол» або «Небиволол», або переважно селективні до бета-1 рецепторів ліки: «Бісопролол», «Метопролол». Вже сьогодні їх застосування дозволяє контролювати гіпертензію і лікувати захворювання серця.
- Попередня
- Наступна